تهیه قرص شناور متفورمین هیدروکلراید و بررسی خصوصیات فارماسیوتیکس آن

منو

" تهیه قرص شناور متفورمین هیدروکلراید و بررسی خصوصیات فارماسیوتیکس آن "
/سعید شوکت‌جلیل ؛ رحیم بحری نجفی، ناصر توکلی

نام مرکز	:	دانشگاه علوم پزشکی اصفهان
نوع مدرک	:	پایان نامه فارسی
زبان مدرک	:	فارسی
شماره رکورد	:	102505
شماره مدرک	:	‭ت۱۵۳۹۹‬
شماره راهنما	:	‭QV،۸۲۵،ش۷۲۹ت،۱۳۹۳‬
سرشناسه	:	شوکت‌جلیل، سعید
عنوان	:	تهیه قرص شناور متفورمین هیدروکلراید و بررسی خصوصیات فارماسیوتیکس آن [پایان‌نامه]
نویسنده	:	/سعید شوکت‌جلیل
استاد راهنما	:	؛ رحیم بحری نجفی، ناصر توکلی
محل تحصیل	:	دانشکده داروسازی و علوم داروئی
سال تحصیل	:	، ‭۱۳۹۳‬
مقطع تحصیلی	:	رشته داروسازی، دکترای داروسازی
صفحه شمار	:	‮ی، ‭۹۰‬ ص.‬: جدول، نمودار
يادداشت	:	این یک پایان نامه تحقیقاتی با شماره‭ ۳۹۲۰۳۱ ‬است
يادداشت	:	چاپی
چکيده	:	هدف از ساخت شکل‌های دارویی آهسته رهش ثابت نگه داشتن سطح دارو در خون یا بافت هدف در زمان طولانی در محدوده غلظت درمانی دارو، افزایش زیست دستیابی و همچنین افزایش پذیرش بیمار به علت کاهش دفعات تجویز در شبانه روز است. از جمله شکل‌های دارویی آهسته رهش سیستم‌های تاخیری معده‌ای هستند که انواع سیستم‌های متورم شونده، سیستم‌های زیست چسب، سیستم‌های با دانسیته بالا، سیستم‌های با شکل اصلاح شده و سیستم‌های دارورسانی شناور را شامل می‌شوند. متفورمین یک داروی ضد دیابت خوراکی نوع ‭II‬ است و اولین انتخاب در بیماران دیابتی دارای افزایش وزن است. جذب خوراکی آن آهسته و ناقص و محل جذب آن در معده و ابتدای روده کوچک است در نتیجه تهیه شکل آهسته رهش شناور از متفورمین می‌صتواند جذب آن را افزایش دهد. قرصهای ماتریکسی متفورمین‭ ۵۰۰ ‬میلی گرم (حاوی ‭HPMC‬ ،‭PVP‬ ، کربومر،‭ ۹۳۴ ‬بیزواکس، استئاریک اسید، ستیل الکل و یودراژیت که حاوی پایه جوشان سدیم بیکربنات بود با سمبه‭ ۱۴ ‬و به روش تراکم مستقیم تهیه شد. پیش از قرص زنی زاویه ریزش و دانسیته پودرها جهت بررسی جریان‌پذیری آن اندازه‌گیری شد. پس از آن خصوصیات فیزیکوشیمیایی قرص‌ها، زمان تاخیری شناوری و زمان کل شناوری، تورم و آزادسازی دارو در مطالعات برون تن بررسی شد. آزادسازی به روش پاروی چرخان در‭ ۹۰۰‬میلی‌لیتر اسید کلریدریک‭ ۰/۱ ‬نرمال و با کمک دستگاه اسپکتروفوتومتر در طول موج‭ ۲۲۸ ‬نانومتر برای مطالعه کینتیک و پارامترهای آزادسازی انجام شد. جهت مطالعه زمان ماندگاری قرص شناور منتخب در معده، از تکنیک رادیوگرافی ‭x- ray‬ استفاده شده است. برای این منظور‭ ۲۰ ‬میلی‌گرم از دارو توسط باریم سولفات جایگزین شد تا قرص های حاوی آن با استفاده از این تکنیک قابل شناسایی باشد. قرص های حاوی ‭BaSo4‬ توسط‭ ۳ ‬داوطلب سالم به همراه یک لیوان آب بلعیده شد و عکس های رادیوگرافی در ساعت های‭ ۳ ،۱ ،۰/۵ ‬و‭ ۵ ‬ثبت شد. فرمولاسیون‌های حاوی ‭HPMC K4M‬ بیشترین قدرت و بهترین ویژگی‌های شناوری را از خود نشان دادند که در کمتر از‭ ۱ ‬دقیقه شناور شده و بیش از‭ ۱۲ ‬ساعت در سطح محیط انحلال شناور ماندند. دخالت دادن ‭PVP‬ باعث بالا رفتن کارآیی انحلال و آزاد شدن مقدار بیشتری از دارو شد، در حالی که کربومر اثر عکس داشته و میانگین زمان انحلال را افزایش داد. حضور درصد بیشتری از سدیم بیکربنات صرفا تاثیر معناداری بر کاهش زمان تاخیری شناوری داشت. کینتیک آزادسازی دارو عموما هیکسون کراول و مکانیسم آزادسازی غیر فیکی مشاهده شد. نتایج بررسی عکس‌های رادیوگرافی تهیه شده از فرمولاسیون برگزیده حاوی باریم سولفات در معده نشان داد قرص‌ها بطور میانگین‭ ۴/۳ ‬ساعت در معده شناور می‌ماند در بین فرمولاسیون‌های مختلف تهیه شده فرمولاسیون حاوی‭ ۳۵۰ ‬میلیگرم ‭HPMC‬ و‭ ۵۰ ‬میلیگرم ‭PVP‬ و‭ ۷۰ ‬میلیگرم سدیم بیکربنات قادر است‭ ۸۸ ‬درصد از داروی خود را در محیط انحلال به طور آهسته رهش و در طول‭ ۱۲ ‬ساعت آزاد نماید و به عنوان فرمولاسیون برگزیده انتخاب شد و بنظر می‌صرسد برای تهیه سیستم دارورسانی شناور مناسب باشد
توصیفگر	:	داروهای کاهنده قند خون
	:	دیابت قندی
	:	سیستم های دارو رسانی
	:	متفورمین
	:	ارزیابی دارو
	:	Hypoglycemic Agents
	:	Diabetes Mellitus
	:	Drug Delivery System
	:	Metformin
	:	Drug Evaluation
شناسه افزوده	:	بحری نجفی، رحیم، استاد راهنما
	:	توکلی، ناصر، استاد راهنما
شناسه افزوده	:	دانشکده داروسازی و علوم داروئی